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可的松
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臨床資料 | |
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其他名稱 | 考的松 皮质素 Cortisone Adreson Cortate Compound E |
懷孕分級 |
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给药途径 | 口服、肌注 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 45%-80%(氢化可的松) |
药物代谢 | 肝 |
生物半衰期 | 1.5-2h(氢化可的松) |
排泄途徑 | 肾 |
识别信息 | |
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CAS号 | 53-06-5 N |
PubChem CID | |
DrugBank | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.149 |
化学信息 | |
化学式 | C21H28O5 |
摩尔质量 | 360.46 g/mol |
密度 | 1.40 g/cm3 |
熔点 | 220至224 °C(428至435 °F) |
水溶性 | 28 mg/mL (20 °C) |
可的松,又译作可體松、考的松等,俗称皮质素(法語:Cortisone),与皮質醇都屬於腎上腺皮質激素之中的糖皮質激素,化学学名:17-羟-11脱氢皮质(甾)酮。也可指肾上腺皮质激素型药物。
目录
发现和历史
1929年,美国明尼苏达州立大学,梅奥医院药剂系主任菲利普·肖瓦特·亨奇(英文:Philip Showalter Hench)发现他的類風濕性關節炎的病人,自从得了黄疸病以后,類风湿性关节炎会不药而愈。还有患关节炎的妇女如果怀了孕,她的关节炎的症状便会减轻。他断定关节炎与一定与某种内分泌物质有关,这种物质其实就是可的松。
二次大战期间,参战双方的科学家都对可的松感兴趣。他们认为,可的松有助于缓解战争带来的情绪压抑。还可以缓解空军飞行员的高空缺氧。但是当时的技术不能大批量生产可的松。
1948年,默克制药公司(英文:Merck & Co.)首先进行了可的松的商业生产。1948年7月26日,亨奇使用100毫克可的松,成功地使類风湿性关节炎的患者的病情明显好转。在此之前,一直没有发现任何对類风湿性关节炎有效的药物。
1950年菲利普·肖瓦特·亨奇由于发现肾上腺皮质激素(可的松)及其结构和生理效应,他与爱德华·卡尔文·肯德尔、塔德乌什·赖希施泰因共同获得了1950年诺贝尔生理学或医学奖。
药物特性
性征
药代动力
适应症
- 肾上腺皮质功能减退症。
用法用量
用量
- 口服:每次12.5~25毫克,每日25~100毫克;
- 肌内注射25~125毫克/次,每日1~2次。
规格
- 片剂:5毫克、10毫克、25毫克。
- 混悬剂:50毫克/2毫升。或者250毫克/10毫升,供肌肉注射使用。
不良反应
糖皮质激素小剂量用于替代治疗时无不良反应,但大剂量使用或者长期使用会有以下不良反应:
- 静脉给予大剂量可的松,易引起全身性过敏反应:气短,面部、鼻粘膜、眼睑肿胀,胸闷,荨麻疹或者喘鸣等;
- 长期用药可引起以下副作用:
- 庫興氏症候群面容和体态;
- 体重异常增加;
- 下肢浮肿、紫纹;
- 易出血、创口愈合不良;
- 痤疮;
- 妇女月经紊乱;
- 肱或股骨头缺血性坏死;
- 骨质疏松或骨折;
- 肌无力、肌萎缩;
- 低血钾综合征;
- 恶心、呕吐;
- 胰腺炎;
- 消化性溃疡或肠穿孔;
- 儿童生长受到抑制;
- 青光眼、白内障;
- 良性颅内压升高综合征;
- 糖耐量减退和糖尿病加重。
- 患者还可出现精神症状:欣快感、激动、不安、谵妄、定向力障碍,也可表现为抑制。
- 下丘脑-垂体-肾上腺轴受到抑制。
- 停药后综合征可有以下各种不同的情况:
- 下丘脑-垂体-肾上腺功能减退;
- 停药后原来疾病已被控制的症状重新出现;
- 糖皮质激素的依赖综合征。
禁忌
孕妇、哺乳期妇女、婴幼儿应当避免使用,或咨询处方医师服用。
参见
维基共享资源中相关的多媒体资源:可的松 |
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註釋
参考资料
扩展阅读
- Merck Index, 11th Ed., 2533.
- Woodward, R. B.; Sondheimer, F.; Taub, D. (1951). "The total synthesis of cortisone". J. Am. Chem. Soc. 73: 4057–4057. doi:10.1021/ja01152a551
- Ingle, D. J. (1950). "The biologic properties of cortisone: a review". J. Clin. Endocrinol. 10: 1312–1354.
外部链接
- 可的松:神奇的药物(英文)
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