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他达拉非

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他达拉非
Tadalafil.svg
Tadalafil 3D 1XOZ.png
臨床資料
读音 /təˈdæləfɪl/ tə-DAL-ə-fil
商品名 Cialis, Cidala, Adcirca, others
AHFS/Drugs.com Monograph
MedlinePlus a604008
核准狀況
懷孕分級
给药途径 口服 (片剂)
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度 Varies
血漿蛋白結合率 94%
药物代谢 Liver (predominantly CYP3A4)
代謝產物 Catechol metabolite
生物半衰期 17.5 hours
排泄途徑 Feces (~61%), urine (~36%)
识别信息
CAS号 171596-29-5  ✓
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB配體ID
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard 100.214.024 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式 C22H19N3O4
摩尔质量 389.41 g·mol−1
3D模型(JSmol

他达拉非(英語:Tadalafil),又译他达那非,商品名为希爱力,是治疗勃起功能障碍的药物。口服后约半小时到一小时内起效,药效可能持续36小时。他达拉非是一种第五型磷酸二酯酶抑制剂,通过增加阴茎血流量而促进勃起。為處方藥品,需醫生診斷後開立處方箋才可購得服用。

他达拉非經肝臟代謝,會增加肝臟負擔,長期使用有導致藥物性肝損傷等風險。

合成

他达拉非的1,2,3,4-四氢咔啉结构可以用(ᴅ)-色氨酸甲酯和胡椒醛通过Pictet–Spengler反应构造。第四个环则通过进一步与氯乙酰氯甲胺两步缩合得到。

Tadalafil synthesis

他达拉非不適用者

若有在服用硝酸鹽類藥物治療胸痛(心絞痛),有嚴重的心臟和肝臟問題,中風或心髒病,有嚴重低血壓或不受控制的高血壓,患有鐮狀細胞性貧血,患有白血病,患有多發性骨髓瘤,患有佩羅尼氏病,有肝臟或腎臟疾病,皆不建議使用他达拉非。


參考資料

外部連結


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